胆红素是一种四吡咯色素，它的前身为血红素或其他铁卟啉化合物，占体内总胆红素的80%左右。胆红素的形成主要来源于衰老红细胞的血红蛋白，占体内总胆红素的80%左右。而胆红素的代谢主要通过三种途径实现，分别是胆红素与白蛋白的联结、胆红素在肝内的代谢过程以及胆红素的排泄和重吸收。

胆红素与白蛋白的联结有利于体内运输，还可阻止胆红素透过半透膜，如细胞膜、胎盘、胆囊、血脑屏障。联结胆红素浓度为350~425mol/L(20~25mg/dl)，但由于白蛋白的联结位点可被存在于血中的有机阴离子所占据，故正常血浆白蛋白浓度为350~425mol/L(20~25mg/dl)。

胆红素在肝内的代谢过程主要分为三个阶段，分别是肝细胞对胆红素的摄取、结合胆红素的形成以及胆红素的排泄和重吸收。肝细胞膜上可能存在一种特殊载体，即Y蛋白和Z蛋白，使转运至肝脏的胆红素很快进入肝细胞内。进入肝细胞内的未结合胆红素在肝细胞光面内质网的葡萄糖醛酸转移酶作用下与葡萄糖醛酸结合形成结合胆红素，其特性为水溶性，易通过胆汁排泄到肠道，不透过脂膜，不能在肠黏膜吸收，不易透过血脑屏障和脑细胞膜。

新生儿胆红素代谢特点包括胆红素生成较多、联结胆红素量少、肝功能发育未完善以及肝肠循环的特性。新生儿胆红素肝肠循环旺盛，但由于上述特点，新生儿摄取、结合、排泄胆红素的能力仅为成人的1%一2%，故易出现黄疸。特别是在新生儿处于饥饿、缺氧、胎粪排出延迟、脱水、酸中毒、头颅血肿或颅内出血等状态时，黄疸加重。